Tiêu đề Clase 10-Ansiolíticos e Hipnóticos.pdf ✅

1 Definiciones ✓ Ansiolisis: disminución de la ansiedad. ✓ Sedación: disminución del estado de alerta. ✓ Hipnosis: inducción del sueño. Objetivo terapéutico. Existen diversos grupos farmacológicos para tratar tanto la ansiedad como el insomnio. Benzodiazepinas: dentro de los 5 efectos tiene efectos ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. Los 5 efectos son hipnóticos, ansiolíticos, sedantes, miorrelajantes y anticonvulsivantes. Ansiolíticos ✓ Antidepresivos ISRS: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Se utiliza para tratar trastornos de la ansiedad, pero no como ansiolítico de acción rápido. ✓ Buspirona: no se utiliza con frecuencia en el país. ✓ Venlafaxina: es un antidepresivo dual que actúa tanto en la serotonina como en la noradrenalina. No actúan de forma inmediata. Sedantes: Antihistamínicos: Ansiolíticos e Hipnóticos

3 Sobre este receptor también actuara el ALCOHOL. Benzodiazepinas Es un tema de salud pública muy importante porque es un problema la prescripción y uso racional de este fármaco. Tienen una duración promedio de 2 años y se encuentran en el tercer lugar de sustancias de abuso. Son fármacos que socialmente están aceptados con un uso desmedido. Son indicados para tratamiento sintomáticos como de ansiedad, insomnio mientras se trata la causa de base. Por ejemplo: si la ansiedad es por un trastorno de ansiedad, se prescribe la benzodiazepina, pero a su vez, se trata el trastorno de ansiedad con psicoterapia, con actividad física y con medicación en el caso de los ISRS. Son tratamientos sintomáticos, no son de por vida. ✓ Clonazepam: rivotril. ✓ Alprazolam: alplax o tranquinal. ✓ Lorazepam: trapax. ✓ Bromazepam: lexotanil. ✓ Diazepam: Valium. ✓ Midazolam Todas comparten la misma farmacodinamia, pero se diferencian en la potencia, vida media y metabolismo. Mecanismo de acción Actúan como moduladores alostéricos positivos del receptor GABA A. Para esto se unen a un sitio específico del mismo GABA A que tiene presente la sub gamma (R para BZD del que hay 3 subtipos) generando: ✓ Aumento de la afinidad del GABA por su receptor. ✓ Aumento de la frecuencia de apertura del canal de Cloro. Esto es importante para diferenciarlos de sus antecesores que son barbitúricos (Fenobarbital, por ejemplo), éstos aumentaban el tiempo de apertura del canal de Cl- y tenía un índice terapéutico bajo, y en sobredosis podían ser letales. A partir de allí se generaron las BZD que son más seguras en sobredosis. Acciones farmacológicas ✓ Ansiolíticos (Sistema límbico) ✓ Hipnóticos (Formación reticular) ✓ Miorrelajantes (Médula espinal). El diazepam es más miorrelajante que las demás. ✓ Anticonvulsivantes/antiepilépticos (Corteza)
4 ✓ Amnésico (Hipocampo). No se recomienda a la largo plazo por deterioro cognitivo en la alteración de la memoria. Es más un efecto adverso y es buscado solo para preanestesia para que el paciente se olvide del momento traumático. Todas las benzodiazepinas tienen el mismo mecanismo de acción y reacciones adversas, por esto la elección se basa en su FARMACOCINÉTICA Y POTENCIA. Farmacocinética Absorción: Se puede administrar: ✓ Vía oral (todas las mencionadas). ✓ Vía sublingual (clonazepam y Lorazepam). Presentación más chica de 0,25 mg. ✓ Vía rectal (diazepam o Lorazepam en crisis epilépticas). ✓ Vía intramuscular (diazepam tiene una absorción errática, el Lorazepam tiene mejor absorción y eficacia pero debe conservarse en frio). ✓ Vía endovenosa: lorazepam, diazepam y midazolam (vida media muy corta). La liposolubilidad determina la velocidad de absorción y esta determinará el inicio de la acción terapéutica. Distribución Tiene una distribución generalizada con una alta tasa de unión a proteínas. El diazepam es el que más tasa de unión a proteínas posee. El diazepam tiene una vida media de distribución corta, es decir, que la fase a es rápida porque se distribuye rápidamente llegando al sitio de acción. En cuanto a la fase b, el diazepam tiene una vida media beta larga, por lo cual, el efecto dura mucho. Por ejemplo: como es hipnótico en pacientes con insomnio de conciliación se podría indicar diazepam por su efecto rápido y su mantenimiento prolongado. Todos son muy liposolubles. Metabolismo hepático Tienen metabolismo hepático. ✓ Fase 1 oxidación ✓ Fase 2 conjugación con glucurónido: lorazepam, oxazepam y temazepam. Se dice siempre que el lorazepam es la benzodiazepina que no se metaboliza por reacción de fase 1 como la mayoría. Sin embargo, si por las de fase 2. Esto sirve para