Tiêu đề Introduction P8.pdf ✅

رارعة الق س ن ؤ م 1 | P a g e ر اليوم رح نبلش بموضوع جديد ويعتب اساس بالميديسنال , موضوعنا اليوم عن الBioisostere يه الBioisostere عبارة عن عملية تبديل مجموعة بمجموعة اخرى بحيث المجموعة الجديدة المثال ال تحافظ عىل الeffect biological تحت الحظو عنا مركب ال procaine للمركب , يعني ي ي مخدر موضع , المركب بحتوي عىل مجموعة اسب ر , رحنا بدلنا هاي المجموعة بأميد , المركب ر يعتب ي يعن الزم يضل الeffect biological نفسه ي ضل يشتغل ك مخدر وهذا اساس الBioisostere • هسا ممكن تسألو ليش ببدل المجموعات ببعض مدامهم بعطونا نفس الeffect ؟ ي النه المجموعة ال بنضيفها بكون الها بتمب advantages ها عن المجموعة القديمة ,ممكن هاي المجموعة يكون الها lipophilicity اعىل وتحسن االمتصاص , ممكن الpolarity الها افضل بحيث تحسن من ذوبانه بالدم وهكذا , رح نحك عن كل هاي ال ي advantages بالتفصيل لقدام.
رارعة الق س ن ؤ م 2 | P a g e History: development of the isosterism concept Definition of Isosterism بدنا نعرف تاري خ الIsosterism وكيف وصلنا لهذا المفهوم , طبعا بما انه تاري خ ف هو مش مطلوب منا بس افرأوه للمعرفة والعلم. ➢ Langmuir (1919): Compounds or groups of atoms having the same number of atoms and electrons. اول عالم فكرو بموضوع الIsosterism هو Langmuir وحكالك هم عبارة عن مجموعات عندهم نفس اعداد الذرات وااللكب ر ونات. ✓ Examples: N2 and CO (14 electrons), N2O and CO2, N3 - and NCO- (22 electrons). هون يعني فيهم ذرتي Langmuir ر اعتب انه الCO وال2N عبارة عن isostere لبعض النه المركبي ر ونات ) ر وعندهم نفس عدد االلكب 14 ون( , ونفس الحك الكب بنطبق عىل المركبات الثانية. ي ➢ Grimm (1925) extended the concept of isosterism, introduced by Langmuir, with Grimm’s “Hydride Displacement Law” which states that: ✓ Addition of hydride to an atom gives to the resulting pseudoatom the properties of the atom with the next highest atomic number. In each vertical column the atom is followed by its pseudoatoms. So, CH is isosteric with N and NH is isosteric with O and so on. ر اجا بعده عالم اسمه Grimm من هيك ودخل مفهوم اسمه ووسع الموضوع اكب Hydride , ومعناه كالتال بحكيلك الhydride عبارة عن ذرة H لما اضيف هاي الذرة ي Displacement Law ال عىل ذرة ثانية بتتحول ال pseudoatom , هاي الpseudoatom بتكون isostere للذر ات ي معها بالجدول ال بنفس المجموعة تحت : بالجدول الدوري , اذا ما وصلتكم الفكرة ركزو مع ي ي
رارعة الق س ن ؤ م 3 | P a g e المجموعة االول بتحتوي عىل كربون , هاي الذرة لما اعطيناها H صارت عبارة عن pseudoatom بنقدر نحك N( CH ), وهاي الCH ر تعتبisostere انه ال معها بنفس المجموعة , بالتال ي الذرة ال ي ي والCH ر يعتبو isostere لبعض. نفس الحك N بنطبق عىل ال ي ي وه لما نعطيها H بتصبNH عبارة عن isostere مع الO وال2CH وهكذا. ➢ Hinsberg "ring equivalents” → Isosterism to entire molecules functional group that can be exchanged for one another in aromatic ring system without change in physicochemical properties relative to the parent structure ر اجا بعد هيك عالم اسمه هايزنبغ , حكالك الisosteres عبارة عن حلقات ببدلهم ببعض وبكون الهم , الحظو بالمثال ال هون بدلنا اكب ر نفس الproperties physicochemical من حلقة بكل مرة ي والمركب ما تغبت خصائصه : ي وهاي بعض الحلقات ال ممكن نبدلهم ببعض : ي الحظو لحد هسا احنا بنحك عن isosteres بنبدل مجموعات ببعض بغض النظر عن تأثبهم يعني داخل الجسم , بعد هيك بلشو العلماء يشتغلو عىل تأثب هاي التبديالت داخل الجسم , ف رح يتغب المسىم ال bioisosteres , كلمة Bio معناها انه كل دراستنا رح تكون عىل تأثب هاي المجموعات داخل الجسم.