Tiêu đề Introduction P4.pdf ✅

رارعة الق س ن ؤ م 1 | P a g e Ionization ى ( , ونشوف عىل شو بعتمد ومت االن رح نبدأ بموضوع التأين )Ionization ر بصي التأين : • The ability to recognize these functional groups and their relative strengths helps to predict absorption, distribution, excretion, and potential incompatibilities between drugs. ىحت شوف نقدر نحدد خصائص المركب , ون المجموعات ال ر اذا بصيله امتصاص او ال , الزم ي ر نميز بالمركب ونقدر نحدد نوعهم اذا كانو مجموعات اسيد او بيس. • A molecule can contain multiple functional groups with acid–base properties and, therefore, can possess both acidic and basic character. For example, ciprofloxacin. بالعادة اغلب االدوية بكون فيهم اكي ر من مجموعة وظيفية , لو كانت كل المجموعات بالمركب يحك اسيديك ونيو ترال بن عن المرك يحك عنه ب انه اسيد , ولو كانت كل المجموعات بيسك ونيوترال بن بحك بيسك , طيب لو كان بالمركب مجموعات اسيديك وبيسك ونيوترال ؟ عنه ي amphoteric وعنا مثال مركب الciprofloxacin , نبلش بالمجموعات وحدة و حدة , بالبداية عنا كربوكسيليك ال اسيد )COOH )ر وهاي تعتي مجموعة اسيديك والpKa الها من 4.5-5 , بعدها هم ي ر المجموعتيز ما بتأينو بالتال ما الهم قيمة ر وبنعرف انه المجموعتيز ز نيوترال يعتي ي ز ر الكيتون والهالوجي pKa , بالنهاية عنا مجموعات ال ي ز الىل ز باللون االخض بصف amine ر هاي المجموعات كلهم يعتيو بيسك . ي
رارعة الق س ن ؤ م 2 | P a g e • Depending on the pH of the physiologic environment, this molecule will either accept a proton (secondary alkylamine), donate a proton (carboxylic acid), or both. Thus, it is described as amphoteric (both acidic and basic) in nature. ر حكينا من قبل انه المركب اما بحتوي عىل مجموعات اسيد ف بنعتي المركب كله اسيديك , او بحتوي ر عىل مجموعات بيسك وبنعتيه كله بيسك , او بحتوي عىل مجموعات اسيد وبيس بنفس المركب ووقتها بنحكيلها amphoteric. احط المركب ببيئة مخالفة لنوعه بحي ي ز اذا متذكرين التأين هو ان ث لو كان عندي مجموعة اسيديك ر احطها ببيئة بيسك , او مجموعة بيسك احطها ببيئة اسيديك , وقتها رح يصي شحنة عىل المركب ر حسب نوع المجموعة بحيث لو كانت المجموعه بيسك بصي عليها شحنة موجبة ولو كانت اسيديك ر بصي عليها شحنة سالبة. طيب خلينا نطبق مفهوم التأين ونتخيل شكل المركب لو حطيناه هاي البيئة بيسك , يعت بس ي ز بPH basic وتكون من .7-9.5 يديك ال ر رح تتأين ويصي عليها شحنة سالبة , ف المجموعات االس ي ر بصي شكل المركب هيك : المجموعات الثانية ما صار عليهم اي اشي , النه المجموعات ضلت ه بيسك , وانا حطيتهم النيوترال ما بتأينو , والمجموعات ال ي ي ببيئة بيسك زي هم بالتال ر ما رح يصي عليهم اشي ي طيب نشوف شكل المركب لو حطيناه ببيئة اسيديك : رصنا نعرف لما نحط مركب ببيئة اسيديك بس المجموعات الكربوكسيليك اسيد والمجموعات ز البيسك رح تتأين , يعتي , طيب ممكن يخطر ببالكم سؤال ر النيوترال ما رح يصي عليهم اشي ر وجيز تأينو وصار عليهم شحنة ؟ وتحكو ليش مش كل ذرات النيي ى هسا بدكم تعرفو انه المجموعات البيسك اغلبهم فيهم ذرات ر وجيز ما تكون ر وجيز ى , حت تتأين المجموعة الزم ذرة النيي ى نيي ى ال مشاركة بريزونانس ويكون الpair lone عليها ي ر وجيز localized , بالمركب عنا 3 , نبلش ذرات نيي ى جنبها دبل بوند بالتال بتعمل ريزونانس ف ما رح ي ر وجيز بالىل تحت الكربوكسيليك اسيد , هاي النيي ى ي ين بالتال تت رح تعمل ريزونانس , بينما ي ز ر وجيز الثانيات , وحدة منهم جنب حلقة بي ز ر أين , ذرتيز النيي ى الوحيدة ال رح تتأين. ه ي بعيدة كل البعد عن الريزونانس بالتال ي ر االخي ي PH (7-9.5)
رارعة الق س ن ؤ م 3 | P a g e ي واخر حالة ه ح لما ن اما نحط المركب ز ط المركب ببيئة نيوترال , يعتي او يحكيىل بالcolon او الblood انه المركب ب ي PH تساوي 7 وقتها كل المجموعات رح تتأين سواء المجموعات االسيديك او ر وجيز مع البيسك , ف انتبهو عىل المركب , الكربوكسيليك اسيد والنيي ى بعض تأينو. • Above is the Predominate forms of ciprofloxacin at three different locations (different pHs) within the gastrointestinal tract. ي هاي الرسمات ال فوق بحكولهم ال لو اجا سؤال وحكال forms Predominate شو ال ز , يعتي ي للمركب التال forms Predominate داخل ال ي stomach ؟ رح تتأين , ف ال الstomach بعمله انه بضيف بس المجموعات البيسك ال ي بيئة حمضية , بالتال ي ي وبحط عليها شحنة موجبة مثل الذرة ال عند السهم. ي ر وجيز بروتون عىل ذرة النيي ى To be able to make this prediction, an appreciation for the relative acid–base strength of both the acidic and basic functional groups is required. Thus, one needs to know which acidic or basic functional group within a molecule containing multiple functional groups is the strongest and which is the weakest. ال هون بنطبق عىل المجموعات البيسك , شفنا انه الحك ي ي مش كل المجموعات بتتأين , فقط اقوى ال بتتأين بس ما بتعمل ريزونانس( ه ي ي مجموعة بيسك )ال ي . What determines the ratio of the ionized to the unionized forms for a given drug? • The dissociation constant, pKa (which is fixed for a given drug) • The pH of the solution which the drug is in (which is variable) نلخص كل ال حكيناه ىحت ي , ر مهميز ز ي هو الزم اعرف البيئة ال ر موضوع التأين بعتمد عىل عاملي االول بدي احط المركب فيها , هل ه اسيديك ام بيسك ام نيوترال ي بقدر اعرفه من مقياس وهذا االشي الPH , وشفنا انه الPH لكل مكان بالجسم بتختلف بحيث المعدة الPH واالمعاء قاعدي ز الها حمضي ر وهكذا , لهيك الزم نكون عارفي PH ز قيمة ال لكل وسط بالجسم. بينما العامل ي ز الثان هو قيمة الpKa وهاي معناها نوع المركب , هل هو اسيد او بيس , ومن خالل قيمة الpKa بقدر احدد قوة المركب وألي درجة ممكن يتأين , وقيمة الpKa للمركب الواحد بتكون ثابتة ر وما بتتغي.