Nội dung text Introduction P2.pdf
س ن ؤ م رارعة الق 1 | P a g e حكينا من قبل انه اي مركب بالدنيا داخل الجسم بمر بثالث مراحل : • Pharmaceutical phase • Pharmacokinetic phase (ADME) • Pharmacodynamic phase (Drug-Target) ه اول ما ناخذ حبة الدوا رح تمر بأول مرحلة وال ي ي ي وه بتشمل مرحلتين phase Pharmaceutical , ن بمعن االول اسمها Disintegration تكرس حبة الدوا , او ممكن نربطها بال tablets بحيث عملية تكرس الtablet ال granules small بنسميها Disintegration. المرحلة الثانية اسمها Dissolution , ومعناها ذوبان حبة الدوا وتحولها ال solution , وهذا االشي منطق النه بس ناخذ حبة الدوا بالبداية بتتكرس وتذوب بعدها بتكمل طريقها للstomach. ي • مركبات بناخذهم عىل شكل ن طيب ف suspensions وبوصلو المعده بهذا الشكل , كيف بوصلو بدون ما يصيلهم Dissolution ؟ هذا ال Dissolution هاي المركبات اصال بتكون مخلوطة مع cosolvent بصيله بالتال ي ي اما الدواء بكمل طريقه عىل شكل suspensions وبضل بالمعدة عىل هذا الشكل. ه الحظو بهاي الصورة , اول خطوة بتصي ي Disintegration , بتكرس المركب ال حبيبات صغية ومع الوقت بتفتفت الدوا , وكل ما زادت عملية التكرس كل ما زاد الDissolution , النه بالمنطق حبة الدوا بستكون كبية بتاخذ وقت لتذوب بينما لو كرسناها لقطع صغية رح تذوب بشكل ارسع ولو كرسناها لقطع اصغر واصغر رح تزيد عملية الذوبان. بعد هيك الدواء بكمل طريقه للGI بحيث بوصل الintestine and stomach وبصيله امتصاص من هناك. لهون بنكون خلصنا الphase Pharmaceutical , مجرد ما وصلت حبة الدوا ال الstomach يوال بتبلش مراحل الphase Pharmacokinetic اخترصناهم بكلمة .ADME عن العوامل ال بتأثر عىل االمتصاص ي ( نحك طيب خلينا هسا نبلش باالمتصاص )Absorption ي تصاص والمواد ال بتمر بكل طريقة : ي باالضافة ال طرق االم
س ن ؤ م رارعة الق 2 | P a g e Drug Absorption • The most common and convenient route for drug administration is the oral one. من انسب واكي ر الطرق شيوعا ألخذ االدوية عن طريق الفم. • Oral absorption will be discussed in some details and many of the principles discussed here can be applied to other routes. • Factors affecting the absorption via GIT: عن العوامل ال بتأثر عىل امتصاص المركبات من خالل ال بدنا نحك ي ي cell membrane 1) Biomembranes 2) pH 3) Blood flow to the absorption site 4) Surface Area [SA] 5) Contact time at the absorption site 6) Enzymes 1) Biomembranes: Lipid bilayer composed of phospholipids, cholesterol and other components that make it lipophilic. They act as barriers to the movement of drugs within the body. ي شية ال ر اول عامل ويعتي من العوامل بتمر من خاللهم المركبات , المهمة الىل هم االغ ي الBiomembranes هم نفسهم ال cell membrane , كبداية بدنا نعرف انه ال cell بتكون بشكل اساش membrane من ي ن من ال طبقتي phospholipid كل طبقة مكونة من جزأين الجزء االول عبارة عن عبارة hydrophobic tail ي ن , بينما الجزء الثان عن head hydrophilic , ليش بنحكيلهم head و tail ؟ النه الجزء الهايدروفوبيك بكون موجود للداخل وبكون عىل شكل خيوط لهيك شبهناه بالذيل , بينما الجزء
س ن ؤ م رارعة الق 3 | P a g e الهايدروفيليك بكون موجود للخارج وبكون عىل شكل كريات صغية لهيك بنحكيله رأس , طبعا بكون ي ن ف مكونات ثانية بنفس الmembrane cell مثل ر ول واليوتينات , وجود هاي االشياء بساعد الكوليسي ر يخىل ال ي اكي ر membrane cell اليبوفيليك )وخلو ببالكم انه اليبوفيلك معناها محب للدهون(. • Hydrophilic: means water loving للماء محب • Hydrophobic: means water resistant للماء كاره • Lipophilic: means lipid loving للدهون محب • Lipophobic: means lipid resistant للدهون كاره There are a large variety of proteins situated in the cell membrane. Some proteins lie attached to the inner or the outer surface of the membrane. Others are embedded in the membrane with part of their structure exposed to one surface or both. Many surface proteins also have short chains of carbohydrates attached to them and are thus classed as glycoproteins. ما بتكون بس من طبقتي phospholipids ن وحكينا انه الmembrane cell من ال ي ن , حتالحظو ف انواع كثي ر ة من اليوتينات موجودة بالmembrane cell ر , وهاي اليوتينات اما بتكون عىل الطرف مثل الprotein Globular وممكن تكون مغموسة بالداخل مثل الprotein Integral وممكن تكون عىل شكل قناة مثل channel protein وممكن تكون متصلة بجزيئات carbohydrate ف بنسميهم .glycoproteins