Nội dung text CQ_Năm 3_Hóa Dược 1.pdf
MỤC LỤC BÀI GIẢNG HỌC PHẦN HÓA DƯỢC 1 STT TÊN BÀI GIẢNG GIẢNG VIÊN TRANG 1 Đại cương hóa dược khám phá thiết kế và phát triển thuốc ThS. Nguyễn Huệ Minh 1 2 Kháng sinh β - LACTAM (penicillin + carbapenem) ThS. Nguyễn Huệ Minh 32 3 Kháng sinh β - LACTAM (cephalosporin + monobactam) ThS. Nguyễn Huệ Minh 96 4 Kháng sinh phosphonic, họ peptid, aminosid ThS. Võ Mộng Thắm 122 5 Kháng sinh họ cyclin, lincosamid ThS. Võ Mộng Thắm 163 6 Kháng sinh macrolid, sulfamid kháng khuẩn ThS. Võ Mộng Thắm 181 7 Kháng sinh họ quinolon ThS. Phạm Cảnh Em 246 8 Thuốc kháng virus ThS. Phạm Cảnh Em 263 9 Thuốc kháng Nấm, kháng ký sinh trùng, sát khuẩn ThS. Phạm Cảnh Em 311 10 Vitamin ThS. Phạm Cảnh Em 338
ĐẠI CƯƠNG HÓA DƯỢC KHÁM PHÁ, THIẾT KẾ VÀ PHÁT TRIỂN THUỐC ThS. DS. NGUYỄN HUỆ MINH Khoa Dược – Trường ĐH Quốc Tế Hồng Bàng 1 TÀI LIỆU HỌC TẬP 1. PGS. TS. Lê Minh Trí, PGS. TS. Huỳnh Thị Ngọc Phương, PGS. TS. Trương Phương, GS. TS. Trần Thành Đạo. Hóa Dược, tập 1, NXB Giáo dục Việt Nam 2. Graham L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry (2017), 6th edition, Oxford University Press 2 Trang 1
MỤC TIÊU 1. Mô tả được cách thức khám phá ra thuốc mới ngày xưa và hiện đại 2. Trình bày được các bước quan trọng trong quá trình tìm ra hợp chất “lead compound” 3. Trình bày và đưa ra ví dụ nguồn tìm kiếm các hợp chất “lead compound” 4. Phân biệt được SARs và QSARs cũng như nêu được ý nghĩa của QSARs 5. Trình bày được các liên kết quan trọng trong thiết kế thuốc 3 ĐẠI CƯƠNG 1. KHÁM PHÁ VÀ PHÁT TRIỂN THUỐC NGÀY XƯA Trước TK XX: Y khoa dùng thuốc có nguồn gốc thảo mộc hay thuốc độc (Hg, As...) Thế kỷ XV-XVI: Paraxels xây dựng học thuyết Y Hóa học Giữa TK XIX, cô lập và tinh chế được các chất có hoạt tính (morphin, cocain, quinin...) => Xác định được cấu trúc => Nghiên cứu SAR => Tổng hợp thuốc và các dẫn chất 4 Trang 2
ĐẠI CƯƠNG 1. KHÁM PHÁ VÀ PHÁT TRIỂN THUỐC NGÀY XƯA 5 Tên alcaloid Năm phát minh Tên người phát minh Năm xác định cấu trúc Năm tổng hợp Loại thuốc tìm ra từ mẫu alkaloid thiên nhiên Morphin 1803 – 1804 Ch.Derosne và Séguin 1925 1952 Thuốc giảm đau gây ngủ Quinin 1820 Pelletier & Caentou 1907 1945 Thuốc chống sốt rét – hạ sốt Cafein 1820 Runge Robique. Pelletier & Caventou 1883 1895 Thuốc kích thích thần kinh trung ương Cocain 1862 Wohler 1898 1923 Thuốc gây tê Pilocarpin 1875 Gérard Hardy 1903 1933 Thuốc cường đối giao cảm ĐẠI CƯƠNG 2. KHÁM PHÁ VÀ PHÁT TRIỂN THUỐC HIỆN ĐẠI Những năm gần đây, HD phát triển nhờ vào sự phát triển: CN sinh học, hóa học, máy tính => hiểu rõ chức năng cơ thể ở mức tế bào và phân tử => NC có định hướng mục tiêu 6 Trang 3