Tiêu đề Clase 4-Farmacología autonómica Adrenérgico.pdf ✅

2  Los bronquios se encuentran broncodilatados y las secreciones disminuidas porque se necesita tener una buena entrada de aire y buena ventilación.  En cuanto a lo digestivo y urinario, estará deprimido (disminución de la motilidad y disminución de las secreciones). Por ejemplo, el detrusor tendrá menos fuerza y el esfínter se contraerá.  A nivel metabólico, habrá un aumento de glucosa y grasas en sangre gracias a la lipolisis y glucogenólisis, gluconeogénesis, etc.  La insulina disminuye para disponer de mayor cantidad de glucosa circulante ya que esto la necesita el cerebro y musculo para la lucha y huida. Neurotransmisión adrenérgica 1. SÍNTESIS del neurotransmisor. 2. ALMACENAMIENTO en vesículas. 3. LIBERACIÓN. 4. ESTIMULACIÓN de receptores adrenérgicos. 5. TERMINACIÓN de la actividad del neurotransmisor por inactivación. Síntesis del Neurotransmisor
3 Comienza desde la tirosina y concluye con la adrenalina. Se pasa de la tirosina a L-DOPA a través de la tirosina OH (tirosina hidroxilasa), este paso es el limitante de toda la cadena sintética. La L-DOPA mediante la decarboxilasa de a- aminoácidos L-aromáticos resulta en DA (dopamina). La dopamina ingresa a la vesícula sináptica y a través de la dopamina Beta hidroxilasa se convierte en noradrenalina. A nivel de las glándulas suprarrenales, se pasa de la noradrenalina a la síntesis de adrenalina (hormona que libera la glándula suprarrenal). En caso contrario, se encontraría la noradrenalina en el canal sináptico. Las drogas carbidopa y benserazida inhiben a la decarboxilasa L-AAD, es decir, estos fármacos impiden que se forme dopamina. Una vez almacenada en la vesícula, cuando ingresa calcio, se libera de la vesícula la noradrenalina o norepinefrina para unirse a receptores hacia el espacio sináptico. De este espacio, parte se escapa (difusión) y parte es recaptada. La recaptación es inhibida por algunas drogas como la cocaína y los antidepresivos tricíclicos. Si se inhibe la recaptación habrá más norepinefrina en este espacio. La tiramina, efedrina y la anfetamina estimulan de manera directa la liberación de noradrenalina (efecto tiraminico = tira aminas = favorece la liberación de aminas como noradrenalina). Resumiendo, la liberación puede ser de dos tipos:  Liberación por estimulo nervioso: existe una despolarización neuronal por el ingreso de calcio, se libera la vesícula, etc.  Liberación espontanea (sin despolarización): ocurre con algunos fármacos tiraminicos son capaces de penetrar en la terminación simpática, desplazar a la
4 noradrenalina de algunos de sus sitios de fijación y liberarla a través del transportador; son, pues, simpatomiméticos indirectos (efecto tiraminico). ¿Cómo se regula la liberación? A la izquierda de la imagen está todo lo que estimula la liberación y a la derecha todo lo que inhibe la liberación de noradrenalina. La noradrenalina que se libera actúa sobre el receptor alfa 2 presináptico, lo cual a su vez inhibe la liberación de noradrenalina (autorregulación). La adrenalina a través de sus receptores B2 va a estimular la liberación de noradrenalina, la acetilcolina a través de los receptores nicotínicos y la angiotensina 2, a través de la entrada de calcio se favorece la liberación de noradrenalina. Lo que inhibe la liberación de noradrenalina son el estímulo de los receptores muscarínicos por acetilcolina y el estímulo de los opioides por opiáceos. La angiotensina 2 tiene un efecto vasoconstrictor porque estimula la liberación de noradrenalina y esta a su vez, estimula a receptores del sistema simpático. En cambio, el estímulo de acetilcolina en el sistema parasimpático inhibe la liberación de noradrenalina También vemos, al alfa-2 que tiene un efecto ambiguo. El a2 presináptico inhibe la liberación de noradrenalina y a2 a nivel central produce una disminución del tono simpático. Resumiendo, una vez que se libera noradrenalina actúa sobre los receptores simpáticos (alfa 1 y 2, beta 1 y 2) y luego se genera una difusión, recaptación y metabolismo. La difusión quiere decir que ese NT se va a hacia el LEC, la recaptación es principalmente