Tiêu đề Thuốc điều trị hen.pdf ✅

2 Cơ chế: Kích thích thụ thể β! trên cơ trơn đường hô hấp làm tăng AMPv trong TB, giúp giãn cơ trơn phế quản. Nhóm này có tác dụng giãn phế quản tốt nhất trong điều trị hen phế quản. Tác dụng Ø Giãn cơ trơn phế quản, tăng chức năng của các niêm mạc. Ø Giảm tiết leukotrien và histamin của dưỡng bào ở phổi, ức chế phospholipase A! Ø Giảm tính thấm của mao mạch phổi. t Đặc điểm tác dụng: - Loại tác dụng ngắn (SABA): Cắt được cơn cấp tính nặng: Salbutamol, fenoterol, levabuterol, terbutalin, bambuterol (tiền chất của terbutalin). Khởi phát sau 1 – 5 phút, duy trì 2 – 6h nên dùng dưới dạng khí dung. Dùng nhiều có hiện tượng quen thuốc nhanh do số lượng receptor β! của phế quản giảm dần. - Loại tác dụng dài (LABA): Salmeterol (khởi phát tác dụng chậm), formoterol (khởi phát tác dụng nhanh). Để dự phòng cơn hen. - Trường hợp dùng đường uống: TE < 5 tuổi khó điều chỉnh liều phun, uống siro sabutamol, metaproterenol. Cơn hen quá nặng, phun sương kích thích ho và co thắt phế quản thêm. TDP Ø Tim đập nhanh: Còn tác dụng kích thích β# của tim/phản xạ giãn mạch vì cường β!. Ø Run cơ, vì cơ vân có nhiều receptor β!. Ø PaO! có thể giảm khi điều trị cơn hen cấp do cường β! làm giãn mạch mà hô hấp không tăng tương xứng. Tác dụng nhẹ thoáng qua. Ø Phù phổi, gặp ở sản phụ dùng ritodin (cường β! chọn lọc làm giãn tử cung, chống đọa sảy thai) và terbutalin. Ø Tăng glycose, lactat, acid béo tự do, giảm K máu. Ø Dùng lâu gây quen thuốc do giảm số lượng receptor β! ở màng TB. Ø Thận trọng: Tim dễ bị kích thích, suy mạch vành, THA, cường tuyến giáp, cơn hen liên tục, đang điều trị IMAO. t Các thuốc: - Terbutalin: Không bị COMT metyl hóa. - Albuterol (salbutamol – ventolin): Giống terbutalin. - Metaproterenol (Orciprenalin): Không bị COMT metyl hóa, kém chọn lọc trên β! hơn albuterol và terbutalin. - Salmeterol (Serevent): Cường β! tác dụng kéo dài do chuỗi bên rất dài với các nhóm − CH! − ở hai phía của oxy trung tâm do đó tan trong mỡ hơn salbutamol 10000 lần và khả năng gắn vào receptor mạnh hơn. Ngoài ra được tăng cường bằng ức chế giải phóng acetylcholine từ dây X và giải phóng các neurokin của hệ hống NANC của sợi C.
3 t Hiệu quả: Phối hợp LABA – ICS đã được chứng minh giúp cải thiện kết cục lâm sàng và giảm số lượng đợt cấp ở bệnh nhân HPQ từ 12 tuổi trở lên, phối hợp hai thuốc chung một bình hít có hiệu quả tương đương với dùng riêng lẻ, hơn nữa cách dùng này tiện dụng cho bệnh nhân và đảm bảo rằng LABA luôn được dùng chung với ICS (nếu dùng riêng mà quên dùng ICS sẽ tăng nguy cơ đợt cấp). II. Thuốc hủy PGC: t Ipratropium, oxitropium, tiotropium là các thuốc kháng cholinergic bán tổng hợp từ atropin. Các thuốc này làm giãn cơ trơn phế quản do đối kháng với tác động gây co thắt phế quản của acetylcholine (do TK phế vị phóng thích ra) trên các thụ thể muscarinic M3 và làm giảm sự tiết dịch từ các tuyến dịch nhầy. Chia 2 loại: Tác động ngắn (SAMA, ipratropium), tác động dài (LAMA, tiotropium). t Ipratropium có thể dùng phối hợp với SABA để giảm nhanh triệu chứng HPQ trong đợt cấp. Tiotropium là một trong những lựa chọn thuốc được thêm vào với ICS đối với điều trị kiểm soát HPQ đặc biệt khi không dung nạp được LABA. t TDP: Khô miệng, táo bón, nhịp tim nhanh, rối loạn thị giác, bí tiểu. Ipratropium Ø Gắn nhóm isopropyl vào nguyên tử N của atropin được dẫn xuất amin bậc 4, tác dụng chậm và không mạnh bằng thuốc cường β! và thay đổi theo người bệnh, nếu dùng phối hợp với cường β! thì tác dụng nhanh và kéo dài hơn. Ø Chỉ định: Cơn hen, dự phòng và điều trị COPD. t Spiriva: Cấu trúc giống ipratropium, gắn mạnh và lâu vào receptor M$ PGC có nhiều ở TB cơ trơn và tuyến nhày ở phế quảm. Tác dụng giãn phế quản, giảm tiết dịch mạnh hơn ipratropium, chỉ định tốt cho COPD. III. Theophylin và các dẫn xuất: t Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lý: Theophylin làm tăng AMPc do ức chế phosphodiesterase – enzyme giáng hóa AMPc nên tác dụng tương tự thuốc cường adrenergic. - Trên hô hấp: Giãn phế quản, kích thích trung tâm hô hấp ở hành tủy, tăng nhịp và biên độ hô hấp. - Trên tim mạch: Tăng biên độ, tần số, lưu lượng tim, tăng sử dụng O! của cơ tim và tăng lưu lượng mạch vành. - Trên TKTW: Kích thích TKTW kém cafein, làm dễ dàng cho các hoạt động của vỏ nãm, gây mất ngủ có thể là do tấc dụng lên hệ thống lưới kích thích. - Giãn cơ trơn đường mật và niệu quản, tác dụng lợi niệu kém theobromin. t Dược động học: Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan, thải trừ qua thận, qua được nhau thai. t TDP: Mất ngủ, bồn chồn, đánh trống ngực, ở TE gây co giật tới chết. t Chỉ định: Hen, biểu hiện khó thở do co thắt khí – phế quản. C. Thuốc chống viêm: