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DEFINICIONES FÁRMACO Biofase: sitio de acción del fármaco. Primer paso hepático: se define como la metabolización del fármaco, tanto en la pared del tracto gastrointestinal como en el hígado a donde llega a través de la vena porta, de modo que una fracción de fármaco queda metabolizada antes de llegar a la circulación sistémica. Absorción: comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos al organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la eliminación presistémica. Distribución: permite el acceso a los órganos en los que debe actuar, los órganos que la van a eliminar y, además, condiciona las concentraciones que alcanza en cada tejido. Eliminación presistémica: implica que toda la droga que se elimina no toda llega a la circulación sistema, sino que una no se absorbe o se absorbe y se metaboliza y elimina a nivel hepático. pKa de una droga: se define como el grado de disociación de la droga y representa el valor de pH en el cual una droga representa el 50% de sus moléculas en estado ionizado y el 50% en el estado no ionizado. Droga ionizada: son moléculas polares, por ende son más hidrosolubles y menos liposoluble. Atraviesan las membranas de forma lenta. Droga no ionizada: son moléculas no polares, por ende, son más liposolubles y menos hidrosolubles. Atraviesan las membranas de forma más rápida. Cuanto mayor es la fracción no ionizada, mayor es la velocidad de pasaje de un fármaco a través de la membrana. Se reabsorbe a nivel tubular. Dosis de mantenimiento: es la cantidad de medicamento que se administra, por lo general repetidamente y en intervalos establecidos, para mantener una concentración plasmática específica del medicamento durante un período de tiempo determinado. Atrapamiento iónico: se define como el estado estacionario en el cual las concentraciones de las drogas no ionizadas son iguales a ambos lados de la membrana plasmática.
Droga biodisponible: porcentaje de droga que llega a la circulación general, la cual es responsable de generar los efectos terapéuticos. Droga libre: droga disuelta en el agua del plasma. Prodrogas: es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Reacciones de fase 1 (Funcionalización): reacciones orientadas a aumentar la polaridad del fármaco. Introducen o exponen un grupo funcional del fármaco original generando la pérdida de la actividad farmacológica. Las reacciones son no sintéticas y son de oxidorreducción, hidrólisis y metilación. Reacciones de fase 2 (Biosíntesis): son reacciones que alteran la actividad biológica del metabolito intermedio y suelen convertir los metabolitos intermedios procedentes de la fase I en productos finales que son fácilmente eliminados del organismo. Estas culminan con la formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original y el ácido glucurónido, sulfatos, aminoácidos o acetato generando compuestos altamente polares, inactivos y que son excretados rápidamente por orina y heces. Citocromo P450: contienen un grupo hemo, que los convierte en hemoproteínas, y se caracterizan porque el hierro del grupo hemo es reducido y forma complejos con el monóxido de carbono que va a absorber luz a una longitud de onda de 450 nm. Inducción enzimática: es el aumento de la concentración de las enzimas biotransformadoras que incrementa la velocidad de reacción enzimática. Inhibición enzimática: es la consecuencia de la inhibición efectuada por los fármacos sobre la actividad enzimática. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que llega a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. Cinética de eliminación de orden 1: se produce cuando la velocidad de eliminación es proporcional a la concentración de la droga en plasma. Siempre se elimina el mismo porcentaje. Cinética de eliminación de orden 0: se produce cuando la cantidad de droga eliminada es constante para cualquier concentración de la misma. Siempre se elimina la misma cantidad.
Cinética de eliminación mixta o de Michaelis Menten: se produce cuando la concentración plasmática de un fármaco alcanza un valor que satura su metabolismo. A concentraciones bajas la cinética es de orden 1 y a concentraciones bajas, se produce la saturación enzimática y la eliminación es de orden 0. Cuando desciende por debajo de la saturación, vuelve a ser de orden 1. Agonistas completos/puros: corresponde a aquellos fármacos que tienen afinidad por un ligando determinado, por lo cual la formación del complejo droga-receptor, producirá un efecto fisiológico que permite alcanzar el efecto máximo. Antagonistas competitivos: los fármacos antagonistas muestran igual afinidad que los agonistas por el receptor, por lo cual, se genera una competencia ocupacional entre ambos. El antagonismo será vencible con solo incrementar la dosis del agonista. Antagonistas NO competitivos: el fármaco antagonista, se unirá de forma irreversible o pseudoirreversible al receptor, provocando que la acción del agonista quede anulada independientemente de la dosis administrada. Agonistas parciales: son aquellos fármacos que presentan bajos niveles de eficacia y requieren ocupar una alta cantidad de receptores para generar su efecto. Su efecto farmacológico cuando se administran solos, será menor que el alcanzado por los agonistas completos. A bajas dosis, estimulan receptores que se encuentran libres, sumando respuesta. Pero, a altas dosis, ocupan mayor cantidad de receptores pero sin alcanzar una actividad intrínseca de 1, mostrando así su capacidad antagonista. (florez) Regulador alostérico: son aquellas moléculas que se unen al receptor en un sitio distinto al ligando endógeno (o exógeno) y modifican la afinidad o efecto producido. La consecuencia final puede ser la inhibición completa o la potenciación del efecto del agonista. Diferencia entre la curva dosis/respuesta y estudio de binding: la curva dosis/respuesta permite obtener datos relacionados con el agonismo/antagonismo de un fármaco/ligando por el receptor, la potencia y eficacia del mismo. En tanto que, el estudio de binding, permite estudiar la interacción de una droga/ligando con un receptor determinado comprobando la afinidad por ese receptor y la densidad de receptores en el tejido de estudio. Medicamento: toda preparación o producto farmacéutico empleado para la prevención, diagnóstico o tratamiento de una enfermedad o estado patológico, o para modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a quien se le administra.
Principio activo o monodroga: toda sustancia química o mezcla de sustancias relacionadas, de origen natural, biogenético, sintético o semisintético que, poseyendo un efecto farmacológico específico, se emplea en medicina humana. Nombre genérico: denominación de un principio activo, monodroga, o de una asociación de principios activos a dosis fijas, adoptada por la autoridad sanitaria, o en su defecto la denominación común internacional de un principio activo o combinación de los mismos recomendada por la Organización Mundial de la Salud. Especialidad medicinal: todo medicamento de composición cualitativa y cuantitativamente definida, declarada y verificable, de forma farmacéutica estable y de acción terapéutica comprobable debidamente autorizada por la autoridad sanitaria. Especialidad medicinal genérica: especialidad medicinal identificada por el nombre genérico que corresponda a su composición. Especialidad medicinal de referencia: es aquel medicamento debidamente habilitado como tal por la autoridad sanitaria nacional, cuya eficacia y seguridad terapéutica ha sido científicamente comprobada por su uso clínico y comercializado en el país por un laboratorio innovador. Cuando un producto que reúna estas características no se comercialice en el país, podrá utilizarse como especialidad medicinal de referencia a fin de comparar la especialidad medicinal genérica, aquella avalada por la Organización Mundial de la Salud por haberse comprobado su acción terapéutica mediante su liderazgo en el mercado farmacéutico internacional. Potencia: expresa la actividad de un fármaco en términos de la concentración necesaria para producir un efecto determinado. Cuánto mayor sea la potencia, menor será la concentración de un fármaco para producir cierto nivel de efecto. Ej: cuánto menor CE50, mayor potencia tendrá el fármaco.