Title Clase 2-Farmacodinamia.pdf ✅

2 El efecto es la respuesta o resultado medido como consecuencia de la administración de un fármaco. El mecanismo de acción es el como se logra producir ese efecto. Por otro lado, el mecanismo de acción es el proceso por el cual ejerce la acción farmacológica que se evalúa en el órgano efector. Qué procesos o qué mecanismos fisiológicos se activaron para llegar a ese efecto. Por ejemplo, la adrenalina estimula los receptores alfa-1 del musculo liso arteriolar, y la vasoconstricción resultante aumenta la resistencia periférica y eleva la TA. Efectos Existen drogas que producen un efecto farmacológico medible. Sin embargo, existen otras situaciones en donde se administra un placebo y se obtiene un efecto, que también es medible, pero lo que no hay es una droga administrada. El efecto placebo es el efecto que se produce en ausencia de la administración de un fármaco con efecto farmacológico activo conocido y constatado. Por otro lado, el efecto nocebo es lo mismo, pero con la diferencia que los efectos que se constatan no son los efectos deseados sino que son los adversos. Mecanismos de acción El mecanismo de acción es específico cuando está mediado por algún tipo de interacción específica entre dos o más actores moleculares que se unen de manera específica. Generalmente, las uniones especificas son entre componentes proteicos debido a que las proteínas poseen una conformación terciaria bastante singular y especifica que encajan unas con otras. Modelo llave cerradura. Cuando la droga se acopla a un receptor o a una determinada enzima, también específica, se habla de una unión específica. Si esto no es así, se habla de un mecanismo de acción inespecífico. Por ejemplo, un mecanismo inespecífico típico es el frío, ya que si se obtiene algún tipo de traumatismo se le aplica frío y se producen efectos como la vasoconstricción, entre otros. El frio no es específico debido a que no se puede contener, se difunde, no afecta a un receptor especifico ni a un solo tejido, sino que afecta a todo el tejido adyacente. Mecanismo de acción inespecíficos MECANISMO QUÍMICO DIRECTO
3  Antiácido (bicarbonato): es una base débil que neutraliza al acido.  Hidróxido de magnesio.  Agentes quelantes es una molécula grande que atrapan a otras moléculas o iones más pequeños. Una vez que los atrapan es más fácil eliminarlos. Por ejemplo, se utilizan cuando hay intoxicaciones por metales pesados.  Acetilcisteína como mucolítico en fibrosis quística: funciona como un detergente, es decir, un agente tensioactivo que permite fluidificar esas secreciones para que se eliminen con mayor facilidad. MECANISMO FÍSICO DIRECTO  Osmosis: por ejemplo si se administra un componente osmóticamente activo, este arrastrara líquido. Como el manitol.  Laxantes osmóticos (lactulosa).  Diuréticos osmóticos.  Simeticona: disminuye la tensión superficial de los fluidos intestinales para facilitar la eliminación de los gases.  Carbón activado: permite que se peguen sustancias a este, como algunas bacterias, es decir, actúa por adsorción para eliminar sustancias del organismo.  Alteración reversible de las propiedades físico-químicas de la membrana (gases anestésicos). INTERFERENCIA EN REACCIONES ENZIMÁTICAS La enzima se une a un sustrato para facilitar la generación de un producto. Además, aceleran reacciones químicas. Estas reacciones son más específicas porque están mediadas por proteínas.  Sulfonamidas intervienen en la síntesis de ácido fólico ya que son similares al sustrato necesario para sintetizarlo. Esto es importante ya que la bacteria necesita sintetizar su propio ácido fólico y administrado este fármaco la perjudica.  Anticolinesterásicos/IMAO o inhibidores de la enzima MAO: inhiben a las enzimas que degradan a ciertos neurotransmisores, por lo tanto aumenta la cantidad de estos en la biofase.  Acarbosa: inhibe a una enzima que cliva los disacáridos que es la alfa-glucosidasa. Esto sirve para disminuir la velocidad de absorción de la glucosa, en casos de diabetes.  Algunos metales, ejemplo arsénico y mercurio, son inhibidores enzimáticos NO competitivos organomercuriales (MERTHIOLATE). Mecanismos de acción especifica El mecanismo de la acción farmacológica es mediado a través de la interacción del fármaco/ligando con elementos celulares específicos llamados receptores.
4 ¿QUÉ ES UN RECEPTOR? Los receptores son usualmente complejos macromoleculares proteicos que pueden adquirir diferentes configuraciones terciarias. Una proteína transmembrana tendrá una parte interna intracitoplasmática y una parte externa transmembrana. Generalmente el ligando, que es la droga o un ligando endógeno, se une a la parte externa, que es la que está en contacto con el torrente sanguíneo a través por el cual llega la droga, y se va a activar. Al activarse, como en este caso es un receptor ionóforo, se abrirá y permitirá el paso de iones. Los receptores pueden ubicarse en la membrana celular pero también existen receptores intracelulares, e incluso intranucleares. Para que se produzca un efecto que se pueda medir tienen que darse 2 condiciones: 1. Unión o formación del complejo (DR/afinidad). Este complejo también se puede disociar, es un proceso dinámico que lo hace constantemente, es decir, se une y se disocia. 2. Una vez que se unió debe tener la capacidad de desarrollar actividad intrínseca (ALFA). Se llama actividad intrínseca a la capacidad de producir un efecto que posee el complejo (DR). Si se observa que la droga se unió al receptor pero no existe un efecto observable se dice que no hay actividad intrínseca. Esta va de 0 a 1. Si tiene una respuesta parcial, el alfa se encontrara entre 0 y 1, por ejemplo: 0,5. El agonista parcial se encuentra mayor a 0 pero menor a 1. Mientras que el agonista inverso es menor a 0. El agonista inverso produce el efecto contrario al que se desea. ¿Cómo produce su efecto la unión (DR)?