Title Clase 11-Anestésicos generales endovenosos.pdf ✅

1 Objetivos - Bloqueo sensitivo: SI - Bloqueo conciencia: SI - Bloqueo neuromuscular: NO - Bloqueo autonómico: SI Si queremos realizar un bloqueo neuromuscular, debemos adicionar otro anestésico: anestésicos con dicho objetivo específico o con anestésicos inhalatorios. Entonces, esto es así, porque los AG endovenosos, solo producen bloqueo sensitivo y bloqueo de la conciencia. Farmacocinética - Ausencia de fase pulmonar: no tiene importancia el pulmón en estas drogas, porque la administraremos directamente en la circulación, por lo que tampoco tendrá efecto de primer paso hepático. - Unión a proteínas plasmáticas. - Ionización. Hay que considerar el grado de atrapamiento iónico, lo que va a determinar el grado de distribución y eliminación. - Biotransformación (metabolitos activos). - Finalización del efecto depende de la biotransformación, eliminación urinaria y redistribución. Anestésicos generales endovenosos

3 - Barbitúricos - Propofol - Ketamina - Etomidato - Benzodiacepinas - ɣ Hidroxibutirato sódico: no se utilizan tanto. Fentanilo Es una droga agonista de los receptores mu, asociada a proteína G lo que induce: - Disminución de la actividad de la adenilato ciclasa, lo que disminuye la concentración de AMPc, y por ende la energía disponible. - Se induce la apertura de los canales de K+, disminuyendo la concentración intracelular de K+ lo que produce una hiperpolarización neuronal, disminuyendo su capacidad excitatoria. Es 80 veces más potente que la morfina, siendo muy utilizada actualmente. Tiene una vida media de 2-4 hs. Dentro de sus indicaciones terapéuticas, es utilizado como un muy potente analgésico, como analgésico postoperatorio de cirugías importantes. Reacciones adversas: Puede producir aumento del tono de músculos respiratorios, lo que dota de cierta rigidez al tórax (“tórax leñoso”). Aunque NO es un evento muy frecuente, lo que transforma al fentanilo en una droga muy utilizada tanto en UTI como en el quirófano. Por otra parte, tiene escasa modificación cardiovascular. Remifentanilo Es una droga agonista de los receptores mu. Tiene una potencia analgésica similar al fentanilo y comparten el mismo mecanismo de acción propio de los opioides. Algunas diferencias respecto al fentanilo corresponden a: - Tiene una vida media corta, de aproximadamente 5 minutos, pero tiene un rápido efecto de acción (aprox. 30 segundos), el pico de efecto se obtiene a los 3-5 minutos y su duración de acción NO supera los 5-10 minutos. Esta vida media corta, es producto de la inactivación por parte de las esterasas inespecíficas, que se encuentran en sangre y tejidos (NO son tan específicas como las esterasas, que se encuentran en el hígado). Una característica de metabolizar la droga más rápidamente permite este uso de la droga. Actualmente se usa bastante, predominantemente por difusión continua, pero NO genera tanta analgesia residual como las otras, por lo cual al momento de suspenderla y tener que programar otra droga, está ya tiene que estar definida porque en el momento en el cual esta se suspende, su efecto finaliza rápidamente. - Su indicación terapéutica, corresponde al uso analgésico intraoperatorio y en UTI.
4 Barbitúricos TIOPENTAL SODICO (TPS): es una droga con una vida media muy corta, de unos pocos minutos que se redistribuye en aproximadamente 30 minutos. Al ser una proteína muy liposoluble, tiene alta unión a proteínas por lo que tiene alta tasa de distribución. - Se administra por vía endovenosa. - Tiene una corta duración de acción: 5-8 min. Tiene metabolismo por biotransformación microsomal. Respecto a su eliminación, lo hace por cinética de eliminación de modelo bicompartimental. No es una droga muy empleada actualmente, por lo está siendo reemplazada por drogas más seguras. No es una droga de primera línea. Mecanismo de acción Respecto a su mecanismo de acción, veremos que este es especifico donde estarán involucrados los canales de cloro. De esta forma, el ligando implicado es el GABA. Entonces su mecanismo de acción especifico, corresponde a la prolongación de la apertura de los canales de cloro intrínsecos del receptor de GABA A. Tiene la particularidad de actuar como hipnótico, porque genera solamente bloqueo de la conciencia, PERO NO ES ANALGESICO. Por ende, frente a una cirugía donde tenemos que generar también bloqueo sensitivo, NO podremos emplear únicamente tiopental. Sigue siendo útil como anticonvulsivante, dado que, disminuye el consumo de oxígeno cerebral (esto es útil, dado que, en una persona con convulsiones, debemos llevar al cerebro a un estado de mínima actividad). Es también llamado el “suero de la verdad”, porque provoca desinhibiciones haciendo que la persona caiga es una especie de verborragia, es decir, se asocia con pérdida del control consciente. Hay dosis ajustadas: - Dosis adultos: 3-5 mg/kg. - Dosis lactante: 5-8 mg/kg - Dosis ancianos-embarazos: 1-3 mg/kg. Propofol Es una droga masivamente utilizada. Su mecanismo de acción también está basada en la potenciación GABAERGICA (apertura de canales de cloro). - Solo tiene presentación endovenosa. - Tiene una vida media de 1-8 horas y una alta unión a proteínas. - Se metaboliza a nivel hepático y su excreción es renal. - Es una droga empleada en múltiples procedimientos, dado que, tiene una rápida duración de inducción 4-8 minutos. - Es empleada mayormente en procedimientos cortos en ancianos, obstetricia, etc.