Title Introduction P9.pdf ✅

رارعة الق س ن ؤ م 1 | P a g e بالبار ت حكينا عن االجونست , شو هو وشو بعمل وكيف ممكن نصممه , بهذا البارت رح الماضي نحك س عن االنتاغون ي ي ت وبعض المركبات ال بت ر تبط بالريسبتور , يال نبلش : Reversible Antagonists Antagonist binds reversibly to the binding site Increasing the messenger concentration reverses antagonism حكينا من قبل انه االنتاجونست هو مركب بعمل بلوك للريسبتور وبمنع ارتباط الsubstrate , اول نوع بدنا نحك عنه هو ال ي antagonist reversible , بهذا النوع االنتاجونست رح يرتبط بروابط ي مثل ال reversible تعلمناهم ) .وهكذا( ionic, van der val, ion-dipole • Intermolecular bonds involved in binding • Different induced fit means receptor is not activated كيف بعمل بلوك ؟ انا بحكيلكم االنتاجونست ي رح تسألون ر بغت من شكل الfit induce بحيث الزم ر الريسبتور يوخذ شكل معي activation ر حت ر يصتله ر , االنتاجونست بغت هذا الشكل. • The antagonist does not undergo any reaction بسكر باب مدخل ,ال بوخذ وال بعط عليه اي تفاعل , هو زي الحجر ال ي ر واكيد االنتاجونست ما بصت ي وال برسل وال بستقبل زي الحيط. • Level of antagonism depends on strength of antagonist binding and concentration قوته عىل انه يعمل بلوك بعتمد عىل عدد الروابط ال بعملهم , لهيك رح تالحظو بشكل عام انه ي . ر االنتاجونست دايما حجمهم اكت من االجونست وعندهم روابط اكت ر • Messenger is blocked from the binding site وبالنهاية بس يرتبط االنتاجونست رح يعمل بلوك للريسبتور ويمنع ارتباط الMessenger . هذا النوع من االنتاجونست اسمه antagonist competitive , كلمه competitive مأخوذة من منافسة عىل االرتباط , والمكان ال كلمة competition رح يرتبطو فيه هو االكتيف ر بحيث رح يصت ي ه اعىل هو ال رح يرتبط )لهيك بنسميه ي ال ر تركت ي سايت بالتال ي .)concentration dependent بس بجميع االحوال ال ر رح يرتبط هو االنتاجونست النه بنصممه بحيث يكون عنده روابط كثت ي ر ومجموعات كبتة ب التال ر تركت ه اكيد رح يكون اعىل. ي هسا بدي اعلمكم كيف االنتاجونست بعمل بلوك , او بمعت كيف بأثر عىل ال : induce fit
رارعة الق س ن ؤ م 2 | P a g e 1) The right shape to bind to the receptor binding site, but which either fails to change the shape of the binding site or distorts it in the wrong way→ No biological activity and block the chemical messenger. الطريقة االول انه االنتاجونست بمنع حدوث الfit induce من خالل انه يعمل fit perfect ر للريسبتور بحيث ما يكون بي االنتاجونست والريسبتور اي فراغ , ف هيك بكون عمل بلوك للريسبتور بشكل كامل وبنفس الوقت وقف حدوث .induce fitال 2) find different binding regions within the binding site that are not used by the natural chemical messenger → Many antagonists are capable of binding to both the normal binding site and these neighboring regions , بالتال الطريقة الثانية انه بستخدم مناطق باالكتيف سايت ما بستخدمهم الsubstrate اذا ي استخدم هاي المناطق رح يخرب الfit induce ر افرجيكم شو بصت: خليتي االجونست يرتبط بالريسبتور وبكون عنده نفس المجموعات بالوضع الطبيع ر , بيجي ي هذا ال ر بصت ي ي ونفس الحجم المناسب لالرتباط , بالتال ر اول ما يرتبط بصت activationوبصت ر induce fit للريسبتور : هسا االنتاجونست رح يخرب الfit induce ر من خالل انه يعمل روابط اضافية وكبتة ويستخدم المناطق ال ما بستخدمهم االجونست ي , هاي الروابط رح تخرب شكل الfit induce المسؤول عن , بالتال الactivation ي بكون عمل بلوك للريسبتور :
رارعة الق س ن ؤ م 3 | P a g e In general, Antagonists are bulkier than agonists. And it is easier to make a compound that block receptor site than a molecule that have specific interactions to induce conformational changes. حجم من االجونست بمعت ) ر لهيك داايما االنتاجونست اكت bulkier more )وبنفس الوقت عملية ر تصنيعه اسهل بكثت من االجونست , النه دايما عملية الهدم اسهل من البناء . Irreversible Antagonists • Antagonist binds irreversibly to the binding site → Different induced fit means that the receptor is not activated بمعت من االسم بنقدر نعرف انه هذا النوع رح يعمل روابط irreversible رح يعمل covalent بالتال bond رح يضل مرتبط بالريسبتور عىل طول وما يفك عنه. ي • Covalent bond is formed between the drug and the receptor→ Messenger is blocked from the binding site Increasing messenger concentration does not reverse antagonism النقطة االهم : بما انه رح يعمل روابط irreversible لو اجا اي بالتال رح يرتبط عىل طول , يعتي ي ر بغض النظر عن تركت ه مستحيل يقدر يشيل االنتاجونست عن الريسبتور ي اجونست او اي مركب ثان لهيك هذا النوع بنسميه dependent concentration Non.