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Farmacocinética 1 y 2 La absorción depende de: • Propiedades fisicoquímicas del fármaco. • Preparación farmacéutica. • Lugar de absorción (pH). • Fenómeno del primer paso hepático. La velocidad de difusión depende de. • Tamaño de la molécula. • Grado de ionización. • Liposolubilidad. Para saber la fracción no ionizada de una droga se necesita: • Si es un ácido o una base. • pKa de la droga. • pH del medio orgánico. Biotransformación de drogas Fase 1 FUNCIONALIZACION: introducen o exponen un grupo funcional del fármaco original generando la perdida de la actividad farmacológica. Fase 2 BIOSINTESIS: formación de un enlace covalente entre un grupo funcional del compuesto original y el acido glucurónido, sulfatos, acetato, etc. generando compuestos altamente polares e inactivos. Citocromo P450 ISOENZIMA SUSTRATO INDUCTOR INHIBIDOR CYP1A2 Cafeína-clozapina-teofilina. Omeprazol-rifampicina- tabaco. Cimetidina-ciprofloxacina- eritromicina.
CYP2D6 Codeína-fluoxetina- paroxetina. No es inducible. Haloperidol-fluoxetina- paroxetina. CYP3A4 Alprazolam-diazepam- midazolam Carbamacepina-corticoides- fenobarbital-fenitoína- rifampicina. Omeprazol-eritromicina- quinidina. INNOVA FARMACO 1 Indique cual vía de administración tiene efecto de primer paso hepático: • Rectal. • Subcutánea. • Inhalatoria. • Sublingual Como regla general- la absorción de un fármaco será DIRECTAMENTE proporcional a: • Su liposolubilidad • El gradiente de concentración. • Su peso molecular • El PH del medio El PKa de una droga es: • El PH por encima del cual una droga acida se ioniza y se vuelve polar en una proporción mayor al 50%. • El PH en el cual la droga es liposoluble. • El PH por debajo del cual una droga se vuelve insoluble en mayor proporción y no atraviesa membranas. • El PH que produce la conversión de una droga acida en una base. Una de las familias de citocromos P-450 más importantes implicadas en el metabolismo hepático de fármacos es la CYP3A4. Cuál de los siguientes fármacos es un inhibidor de dicho Citocromo? • Omeprazol • Carbamacepina • Rifampicina • Fenitoína Usted tiene los siguientes datos de volúmenes de distribución para estas drogas. En caso de intoxicación, indique CUAL de todas éstas tiene mejores posibilidades de ser removida del plasma mediante hemodiálisis. • Fenitoína, Vd = 0.7 L/kg • Metoprolol Vd = 4 L/kg • Fluoxetina, Vd = 35 L/kg • Cloroquina, Vd =185 L/kg Formulas • Biodisponibilidad: droga en biofase/droga administrada. Ej: 0,8: X/500 = 400
• Volumen de distribución: dosis/concentración plasmática. Un VD alto indica que la droga se distribuyo a los tejidos, en cambio un VD bajo significa que se encuentra en plasma. • Factor de acumulación: meseta/primera dosis. • Dosis de ataque: dosis mantenimiento x FA. CINETICA DEFINICION MECANISMO VIDA MEDIA ORDEN 1 La velocidad de eliminación es proporcional a la concentración de droga. SIEMPRE MISMO PORCENTAJE. No saturable. Constante. ORDEN 0 Cuando la cantidad de droga eliminada es contante para cualquier concentración de la droga. SIEMPRE MISMA CANTIDAD. Saturable. Variable. La vida media es el tiempo en el cual la concentración de la droga en un compartimiento se reduce a la mitad. Se mide en unidad de tiempo. Siempre al cabo de 4 vidas se llega a la meseta. Siempre al cabo de 4 vidas medias el fármaco se elimina del cuerpo. INNOVA FARMACO 2 Llamamos Droga Biodisponible a.... • La fracción de droga administrada que alcanza la biofase. • La fracción de droga que queda luego de restar la droga excretada. • La fracción de droga que queda en el plasma luego de producirse la redistribución en los tejidos. • La fracción que se absorbe por vías diferentes a la entérica. Indique las opciones Correctas... • La fase alfa de distribución tiene importancia en algunos fármacos como anestésicos generales y drogas muy liposolubles que rápidamente se distribuyen en el tejido graso. • En el modelo bicompartimental, el compartimiento plasmático se considera periférico. • En la curva de eliminación, la fase alfa corresponde a la eliminación y la beta a la distribución. • La vida media es la mitad del tiempo total que tarda toda la droga administrada en eliminarse del cuerpo. Con respecto a las cinéticas, indique las correctas: • En la cinética de orden 1, a mayor concentración de droga mayor velocidad de excreción.