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Content text Clase 6-Eicosanoides y antiinflamatorios no esteroides (aines).pdf

1 Eicosanoides Son prostaglandinas, leucotrienos y compuestos similares que derivan de ácidos grasos esenciales de 20 átomos de carbono e insaturados. El precursor más característico de estos compuestos es el ácido araquidónico. Acido araquidónico El ácido araquidónico proviene de la dieta o del ácido linoleico y se esterifica formando parte de los lípidos de membrana plasmática. Ante diversos estímulos ya sean físicos o químicos es liberado de esta membrana por la fosfolipasa A2. METABOLISMO DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO Este se encuentra formando parte de los lípidos de la membrana plasmática y ante diversos estímulos físicos, químicos o inflamatorios, por ejemplo, a través de la fosfolipasa A2 es liberado de la misma y se metaboliza por dos vías enzimáticas. 1) Lipooxigenasa: da lugar principalmente a los leucotrienos, que son compuestos importantes en la farmacología respiratoria debido a que son broncoconstrictores. Existe un fármaco que bloquea los receptores del leucotrieno denominado Montelukast que se utiliza en pacientes asmáticos o con EPOC como estabilizador de la membrana para que no se produzcan leucotrienos y, por ende, la broncoconstricción. Eicosanoides y antiinflamatorios no esteroides (aines)
2 2) Ciclooxigenasa: da lugar a la síntesis de prostaglandinas D/E/F, prostaciclinas o prostaglandinas I2 y tromboxanos. En conjunto se denominan prostanoides. Los AINES cuya drogan patrón es la aspirina, diclofenac, ibuprofeno, paracetamol inhiben a la ciclooxigenasa. Si se inhibe esta vía enzimática el ácido araquidónico puede ir por la vía de la lipooxigenasa dando lugar a la síntesis de leucotrienos. Se debe tener atención en aquellos pacientes asmáticos debido a que pueden presentar algún cuadro de broncoconstricción debido a esto “asma sensible a la aspirina”. Ciclooxigenasas CICLOOXIGENASA 1 (COX-1): Se encuentra en forma constitutiva y se encuentra siempre presente en los tejidos. CICLOOXIGENASA 2 (COX-2): No se encuentra normalmente en todos los tejidos. Existen órganos como el cerebro, el endotelio vascular, el riñón y el hueso en donde se encuentra de forma constitutiva, es decir, siempre. Sin embargo, ante diferentes estímulos puede ser inducida. Esta enzima es inducible por interleucinas, interferón, TNF alfa y otros mediadores de inflamación o lesión tisular. Por lo tanto, ante estos mediadores inflamatorios se expresa la COX-2 y media la inflamación. Los corticoides la inhiben y no se encuentra presente a nivel gastrointestinal. Los corticoides son los antiinflamatorios por excelencia. Prostanoides: prostaglandinas y tromboxanos

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